توضیحات محصولات
پودر انکلومیفن سیتراتیک تعدیل کننده گیرنده انتخابی استروژن تحقیقاتی-(SERM) است که نام شیمیایی آن انکلومیفن سیترات (CAS 7599-79-3) است. این محصول یک پودر جامد سفید تا مایل به-سفید است که با اثر بر گیرندههای استروژن در هیپوتالاموس و غده هیپوفیز باعث آزادسازی گنادوتروپینهای درونزا میشود. حلالیت آن به طور قابل توجهی وابسته به pH است (حلالیت بالا در شرایط اسیدی، تقریباً نامحلول در شرایط خنثی)، و به طور کلی در DMSO محلول است. این در درجه اول در تحقیقات در مورد موضوعات مرتبط با غدد درون ریز مانند تنظیم تستوسترون در هیپوگنادیسم مردان و مکانیسم های تخمک گذاری زنان استفاده می شود. این محصول باید در بسته و در برابر نور در دمای -20 درجه نگهداری شود.

مزایای محصول
مزیت اصلی استفاده از پودر انکلومیفن سیترات در تحقیقات این است که بدن را تحریک می کند تا تستوسترون طبیعی بیشتری تولید کند.اختلال در باروری مانند مکمل های مستقیم با تستوسترون اگزوژن. به عبارت ساده، به بدن کمک می کند تا تستوسترون خود را بسازد، نه اینکه مستقیماً آن را از بیرون مکمل کند.
1. به طور موثر سطح تستوسترون خود را افزایش می دهد
انکلومیفن سیترات با تأثیر بر مکانیسم{0}} حسگر استروژن در مغز عمل می کند و بدن را وادار می کند تا سیگنال های بیشتری برای تحریک بیضه ها برای تولید تستوسترون آزاد کند. مطالعات متعدد اثربخشی آن را تایید کرده است.
| نوع مطالعه | رژیم | تغییر سطح تستوسترون | یافتن کلید |
|---|---|---|---|
| مطالعه بالینی 6 ماهه (n=12) | 25 میلی گرم در روز | از 165 pg/dL به525 pg/dL | اثر قابل مقایسه با ژل تستوسترون |
| مطالعه گذشته نگر (n=46) | 12.5-25 میلی گرم در روز | از 390 نانوگرم در دسی لیتر به581 نانوگرم در دسی لیتر | بهبود قابل توجهی بعد از 3 ماه |
| -مطالعه جهان واقعی (n=66) | دوز معمول | میانگین تستوسترون افزایش یافته است166 نانوگرم در دسی لیتر | اثر پایدار |
تجزیه و تحلیل 10 مطالعه شامل 819 بیمار نشان داد که استفاده از این نوع دارو سطح تستوسترون کل را به طور متوسط حدوداً افزایش می دهد.274 نانوگرم در دسی لیتر، مشابه اثر ژل تستوسترون است.

2-حفظ یا حتی بهبود باروری (بزرگترین مزیت)
این مهم ترین مزیت انکلومیفن سیترات در مقایسه با تستوسترون درمانی سنتی است. مکمل مستقیم با تستوسترون اگزوژن می تواند ترشح هورمون خود بدن را سرکوب کند و منجر به کاهش تولید اسپرم یا حتی آزواسپرمی شود. در حالی که انکلومیفن سیترات برعکس عمل می کند، تستوسترون را افزایش می دهد در حالی کهحمایت از تولید طبیعی اسپرم
داده های کلیدی تحقیق:
در یک مطالعه 6 ماهه، همه 7 مردی که از انکلومیفن سیترات استفاده می کردند، تعداد اسپرم های بیشتری را در 3 و 6 ماهگی نشان دادند، در حالی که غلظت اسپرم در محدوده باقی ماند.محدوده طبیعی (75-334 × 106/mL); با این حال،هیچ کداماز 5 مردی که از ژل تستوسترون استفاده می کردند، توانستند غلظت اسپرم خود را در 3 ماهگی به حد پایین تر از حد طبیعی برسانند.
داده های یک مطالعه دیگر شامل 24 مرد به شرح زیر است:
| پارامتر منی | قبل از-درمان (متوسط) | ارسال-درمان (متوسط) | بهبود قابل توجه |
|---|---|---|---|
| غلظت اسپرم (میلیون در میلی لیتر) | 1.75 | 8.0 | بهبود متوسط |
| تحرک اسپرم (%) | 23.5 | 42.5 | قابل توجه است |
| تعداد کل اسپرم متحرک (میلیون) | 0.73 | 4.01 | قابل توجه است |
نکته قابل توجه این است که در بین سه بیمار مبتلا به آزواسپرمی قبل از درمان، اسپرم در مایع منی دو نفر از آنها (تقریباً 67٪) پس از درمان شناسایی شد.
3. عوارض جانبی کمتر، تجربه کاربری بهتر
انکلومیفن سیترات یک نسخه "خالص" از داروی رایج کلومیفن است، با اجزایی که به راحتی باعث عوارض جانبی می شوند حذف می شوند، بنابراین ایمنی بهتری را در حین استفاده از خود نشان می دهند.
یک مطالعه در سال 2024 به طور مستقیم عوارض جانبی این دو دارو را در 66 مصرف کننده مقایسه کرد:
| نوع اثر جانبی | بروز استاندارد گروه کلومیفن | بروز گروه انکلومیفن | تفاوت |
|---|---|---|---|
| عوارض جانبی کلی | 47% | 13.8% | به طور قابل توجهی پایین تر |
| کاهش میل جنسی | 33.3% | 8.6% | به طور قابل توجهی پایین تر |
| انرژی کم | 16.7% | 5.2% | به طور قابل توجهی پایین تر |
| نوسانات خلقی | 9.1% | 0% | به طور قابل توجهی پایین تر |
تجزیه و تحلیل آماری نشان می دهد که خطر عوارض جانبی برای کسانی که از انکلومیفن سیترات استفاده می کنند تنها 18٪ از آن برای کسانی است که از کلومیفن معمولی استفاده می کنند، که یک مزیت قابل توجه است.
در مورد سطح هورمون زنانه (استرادیول)، کلومیفن معمولی به طور متوسط 17.5 واحد افزایش یافت، در حالی که انکلومیفن سیترات 5.92 واحد کاهش یافت که نشان دهنده بروز کمتر عوارض جانبی آن است.

4. بهبودی پس از قطع دارو آسان است
از آنجایی که انکلومیفن سیترات به جای «جایگزینی» عملکرد بدن به تولید هورمونهای خود به بدن کمک میکند، پس از قطع دارو علائم شدید ترک یا «فروپاشی هورمونی» رخ نمیدهد. مطالعات نشان میدهند که سطح هورمونها در عرض یک ماه پس از قطع دارو، بدون نیاز به درمانهای پیچیده بهبودی، به سطح قبل از درمان باز میگردند.
فرآیند تولید
فرآیند تولید پودر انکلومیفن سیترات عمدتاً شامل دو مرحله است:سنتز هسته و تبلور خالص سازی. هدف نهایی به دست آوردن یک محصول-با خلوص بالا با سوزن خاصی-مانند مورفولوژی کریستال است.
مرحله 1: سنتز هسته (هدف گیری ایزومرهای ترانس با خلوص بالا-)
کلید این مرحله، سنتز ماده فعال انکلومیفن-ایزومر ترانس-از مواد خام است. ثبت اختراع CN108463453A و سایر اسناد نشان میدهد که یک فرآیند بهبودیافته شامل کلرزنی پیشسازهای استیلبن خاص در حضور اسید استیک یا اسید تری فلورواستیک است. مزایای این روش عبارتند از:
- سرکوب ناخالصی: به طور موثر تشکیل ناخالصی هایی مانند "دی اتیل کلومیفن" (قابل کنترل تا زیر 0.10٪) را سرکوب می کند.
- افزایش بازده: بازده مولی می تواند برسد92% تا 96%.
- نسبت بهینه شده: نسبت ماده موثره (ایزومر ترانس) به ماده بی اثر (ایزومر سیس) در محصول نهایی را می توان بین دو افزایش داد.75:25 و 99:1، بسیار برتر از فرآیندهای معمولی است.

مرحله 2: خالص سازی و تبلور (به دست آوردن سوزن-مثل کریستال)
پس از سنتز، محصول باید با استفاده از فناوری کریستالیزاسیون خالص شود تا به مورفولوژی فیزیکی خاصی دست یابد. ثبت اختراع US10364212B2 یک فرآیند کلیدی را توصیف می کند: انکلومیفن با اسید سیتریک نمک زده می شود و سپس در حلال مخلوطی از الکل های آلکیل C2-C5 (مانند اتانول یا ایزوپروپانول) و آب (10-40٪ v/v) متبلور می شود.
- مزایای کریستالیزاسیون: این فرآیند نتیجه می دهدکریستالهای{0}}سوزناین مورفولوژی داردپایداری حرارتی بالاتر، رطوبت سنجی کمتر، وحلالیت بهتر در محیط های اسیدی/خنثیدر مقایسه با مورفولوژی های دیگر (مانند کریستال های غیر{0}}سوزنی- که از کریستالیزاسیون استون به دست می آیند)، به این معنی که دارو ممکن است فراهمی زیستی بالاتری در داخل بدن داشته باشد.
- ضمانت خلوص: فرآیند کریستالیزاسیون همچنین محتوای ایزومرهای سیس ناکارآمد باقیمانده را کاهش می دهد.زیر 0.20٪.
- کنترل اندازه ذرات: میکرونیزه شدن بعدی پودرهایی با اندازه متوسط ذرات در محدوده از3 تا 25 میکرومتربرای رفع نیازهای فرمولاسیون های مختلف.
به طور خلاصهکل فرآیند تولید شامل کنترل واکنش کلرزنی برای سنتز{0}}مواد فعال با خلوص بالا، و به دنبال آن کریستالیزاسیون با استفاده از حلال مخلوط شده با الکل{1}}آب است که در نهایت مواد خام انکلومیفن سیترات را با سوزن{2}مثل مورفولوژی کریستال، پایداری و خلوص بالا تولید می کند.
تگ های محبوب: پودر انکلومیفن سیترات، تولید کنندگان، تامین کنندگان، پودر انکلومیفن سیترات چین, لا پیرولوکینولین کینونه PQQ, کرم مونوبنزون بنوکین, کینون پیرولوکینولین PQQ, پودر ریشه اشواگاندا خالص, پودر اسید آزاد تیانپتین, پودر سدیم تیانپتین

